陈皮论坛专题之《陈皮的生物活性及在功能食品中的应用》
日期：2010-1-4 查看：2187
陈皮的生物活性及在功能食品中的应用
华南理工大学 郑建仙
陈皮（Pericarpium Citri Reticulatae）为芸香科植物福橘Citrus tangerina Hort. et Tanaka或朱橘C. erythrosa Tanaka等多种橘类的果皮，主产四川、浙江和福建。味辛且苦，性温，入脾、肺经。
（一）陈皮的化学组成
橘及其栽培变种的干燥成熟果皮约含挥发油1.9%～3.5%，其主要成分为柠檬烯，还含b-月桂烯、a-及b-蒎烯、a-松油烯、a-侧松烯、香桧烯、辛醛、a-水芹烯、对聚伞花素、a-罗勒烯、g-松油烯、芳樟醇等。又含黄酮类成分（如橙皮苷等）、b-谷甾醇、柠檬苦素、阿魏酸等。
福橘果皮含挥发油、橙皮苷(Hesperidin)、川陈皮素(Nobiletin)和肌醇。挥发油中主要成分柠檬烯含量在80%以上，并含a-蒎烯、b-蒎烯、b-水芹烯(b-Phellandrene)、对伞花烯、a-松油烯(a-Terpinene)、芳樟醇及乙酸芳樟酯，果肉含枸橼酸及还原糖。
温洲蜜柑含挥发油，油中主要成分为柠檬烯（约80%）、a-松油烯（约6%）、a-蒎烯、b-蒎烯、d-榄香烯(d-Elemene)、a-胡椒烯(a-Copacne)、a-蛇麻烯(a-Humulene)、a-侧柏烯(a-Thujene)和a-松油醇等。果皮中另含橙皮苷、d-柠檬烯，麝香草酚、b-谷甾醇、黄酮化合物、对羟福林(Synephrine,0.22%)、维生素C及维生素B1（0.76mg/g）等。
（二）陈皮的生物活性
1、对心血管系统的作用
陈皮水抽提液、醇提取液、橙皮苷对离体及在位蛙心均有兴奋作用。离体兔心灌注试验表明，陈皮水抽提液能扩张冠脉。橙皮苷静脉注射，能使在位兔心收缩力增强，心输出量增加，但对心率无明显影响。含有氧化产物的橙皮苷能提高兔心收缩力及心率，而纯净成分则无效。40mg/kg甲基橙皮苷给犬静脉滴注，有降低冠脉阻力、增加冠脉流量、降低血压、减慢心率作用，但对心肌耗氧量、心肌氧利用率或心肌收缩力无明显影响。
静脉注射陈皮水抽提液或醇提取液，能使兔和狗的血压迅速升高，并不会产生快速耐受现象，但较大剂量水抽提液给犬灌胃，却无升高血压作用。其升压成分经煮沸不被破坏，作用时间较肾上腺素为长，且较稳定。橙皮苷对麻醉猫和犬无降压作用，其衍生物甲基橙皮苷静注给麻醉猫、兔或犬5～25mg/kg，可引起血压缓慢下降。另外，橙皮苷对猫的周围血管有短时而明显扩张作用，但不含氧化物的纯净成分则无效。6-二乙胺基甲基橙皮苷具有降低冠脉毛细血管脆性的作用。
磷酰橙皮苷对实验性高血脂兔，有降低血清胆固醇的作用，并能明显地减轻和改善其主动脉粥样硬化病变。对于血栓及动脉硬化大鼠模型，橙皮苷可延长其存活时间。橘皮果胶3.6g/kg喂饲家兔，可显著减少高脂动物模型的主动脉硬化斑块面积，并能显著减轻肝细胞脂变程度，表明橘皮果胶对高脂膳食引起的动脉硬化有一定的预防作用。
2、对消化系统的作用
陈皮所含挥发油，对胃肠道有温和的刺激作用，可促进消化液的分泌。它从以下3个方面影响消化系统。
⑴ 对胃肠道平滑肌的作用 陈皮水抽提液对小鼠和兔离体小肠运动有抑制作用，静脉注射还可以抑制麻醉犬胃肠、麻醉兔小肠及不麻醉兔的胃运动，该作用虽比肾上腺素弱但较持久，可能是因为其有效成分较为稳定。陈皮水抽提液对离体兔十二指肠有抑制作用，并能对抗乙酰胆碱引起的兔肠收缩，但乙酰胆碱也可拮抗陈皮对肠管的抑制。陈皮还对毛果芸香碱或氯化钡引起的肠管痉挛性收缩有拮抗作用。这些结果表明，陈皮以直接抑制肠管平滑肌为其主要的解痉方式。0.5～1mg/ml甲基橙皮苷可完全抑制豚鼠离体回肠运动，而对乙酰胆碱、组织胺或氯化钡所引起的肠肌痉挛则仅有微弱的解痉作用。它对兔离体小肠也有抑制作用。
⑵ 抗胃溃疡作用 对结扎大鼠门形成的实验性胃溃疡，皮下注射甲基橙皮苷100或500mg/kg持续6d，不仅能明显抑制实验性大鼠胃溃疡的发生，而且能抑制胃液的分泌。若合用维生素C及K，能使其抗胃溃疡作用显著增强。但给实验性胃溃疡大鼠口服500或1000mg/kg连续3d，结果无效，若同时给予维生素C及K可显示一定效果。
⑶ 保肝利胆 陈皮的甲醇提取物对a-萘基异硫氰酸酯（ANIT）引起的大鼠肝损害有保护作用。陈皮不仅能够抑制ANIT引起的血清中胆红素浓度的升高，还能抑制作为肝实质损害参数的肝内酶的释放。
给麻醉大鼠皮下注射甲基橙皮苷100mg/kg或500mg/kg，可增加胆汁和胆汁内固体物质的排泄量。合用维生素C和K能增强其利胆效果。柠檬烯对胆固醇结石有理想的溶石作用，以陈皮挥发油（桔油）5ml浸泡人胆固醇结石，观察到10例胆固醇结石在13min至2.5h内出现外壳溶解，在22h内先后被完全溶解或碎成细屑，其中全溶时间最短者仅为1.83h，且溶石作用与其浓度呈正相关，当其含量低于70%时溶石作用即明显减弱。给麻醉犬手术植入人胆固醇混合结石3块及胆红素结石1块，再经胆囊导管注入桔油10ml/4h，3h后可见3块胆固醇结石均已崩碎，而胆色素结石无变化。这表明桔油具有极强的溶解胆固醇结石的能力，但其刺激性也较大。
3、祛痰平喘
陈皮所含挥发油有刺激性祛痰作用，主要有效成分为柠檬烯和蒎烯。新鲜产品水抽提液给家兔气管灌流，流速稍为加快，显示对支气管有微弱的扩张作用。10mg/ml陈皮水提液对电刺激引起的离体豚鼠气管平滑肌收缩有明显抑制作用，20mg/ml陈皮醇提取物可完全对抗组织胺所引起的豚鼠离体支气管痉挛性收缩。临床观察初步证明，陈皮对支气管哮喘有一定功效。动物试验表明，川陈皮素静脉注射，有支气管扩张作用。但以十几倍或数十倍静注、肌注、灌肠、灌胃，则均不能对抗组织胺引起的支气管痉挛。
4、抗病原菌、抗炎症与抗过敏
陈皮在试管内可抑制葡萄球菌、卡他奈氏菌、溶血性嗜血的生长，陈皮与小叶榕合剂在体外对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、变形杆菌也有抗菌作用。橙皮苷200mg/ml与小鼠纤维细胞预先孵化，再加小泡性口炎病毒，则能保护细胞不受病毒侵害约24h。橙皮苷的抗病毒活性可被透明质酸酶所消除。
橙皮苷能降低毛细血管通透性，防止微血管出血，拮抗组织胺、溶血卵磷脂引起的血管通透性增加。皮下注射橙皮苷能减轻大鼠巴豆油必肉芽囊肿的炎症反应。兔经口每日摄取20～25mg/kg橙皮苷，对氯乙烷造成的耳部冻伤有减轻症状的效果。试管内与体内试验均证明，橙皮苷不能抑制透明质酸酶的活性，因此尚不能认为橙皮苷降低血管通透性作用系抑制透明质酸酶所致。
甲基橙皮苷对毛细血管的通透性也有抑制作用。给兔皮下注射或给小鼠腹腔注射，能抑制氯仿及蝮蛇毒素引起的血管通透性增加，与维生素C及K合用抑制效果更为显著。兔腹腔注射甲基橙皮苷40mg/kg，也能对抗组织胺所引起的血管通透性增加。
川陈皮素能显著对抗蛋清致敏的豚鼠离体回肠与支气管的过敏性收缩，有效浓度分别为5×10-5和1×10-4。
5、清除自由基、增强免疫功能及其他
5.56mg/kg陈皮水提液有清除O2-×自由基的作用，浓度增至2.08mg/ml时对离体大鼠肝脏脂质过氧化反应具有较强的抑制作用，而11.11mg/ml的陈皮提取液可缓解由O2-×诱发的透明质酸的解聚反应。
陈皮水煎醇沉100%注射液皮下注射，对豚鼠血清溶菌酶含量、血清血凝抗体滴度、心脏血T淋巴细胞E玫瑰花环形成率均有显著增强作用，但对T淋巴细胞转化率却有明显的抑制作用。
10%陈皮水抽提液0.1ml，对离体人唾液淀粉酶活性有明显的促进作用。水抽提液对小鼠离体子宫有抑制作用，高浓度则使之呈完全松弛状态。甲基橙皮苷在5×10-4浓度下可抑制大鼠离体子宫的收缩，并能对抗乙酰胆碱所致子宫痉挛性收缩。静脉注射水抽提液，能使麻醉犬的肾容积减小，肾血管收缩而尿量减少。
含有氧化物的橙皮苷，有升高兔血糖的作用，但纯净成分无效。橙皮苷还能增强肾上腺素对小鼠的毒性，这可能与橙皮苷抑制儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT），从而与减少肾上腺素破坏有关。橙皮苷和橙皮苷甲基查尔酮均可降低野生大鼠实验性龋齿的发生率。
（三）陈皮的安全毒理学分析
50%鲜橘皮水抽提液给狗灌胃3ml/kg，或干制产品水抽提液50%给动物多次静脉注射，均未见急性中毒现象。川陈皮素小鼠口服的LD50为0.78±0.09g/kg，甲基橙皮苷纯净成分对小鼠静注的LD50为850mg/kg。橙皮苷甲基查尔酮的毒性较大，如静注3,6'-二甲基橙皮苷查尔酮对小鼠的LD50为60mg/kg。自橘皮提取橙皮苷，用乙醇提取者甲基化后毒性较低，小鼠LD50为1200mg/kg；丁醇提取的橙皮苷甲基化为甲基橙皮苷，其LD50为150mg/kg，可见乙醇提取者对毒性较大的查耳酮除去较多。
小鼠腹腔注射桔油的LD50为1ml/kg。给犬胆囊灌注桔油，隔日1次每次5ml（桔油97份，Tween-80 2.1份和斯盼0.9份），可见当灌注速度过快或灌注量过大会引起恶心呕吐，长时间灌注后引起食欲不振，导致明显消瘦，可见肝细胞有轻度浊肿或水样变，胆囊粘膜固有层有较多的多形核白细胞、粘膜下水肿、粘膜脱落等病变。
（四）陈皮在功能性食品中的应用
1.调节血脂功能性食品的开发
2.调节胃肠道功能性食品的开发
3.抗氧化功能性食品的开发
4.调节免疫功能性食品的开发 | 
